Флоретинпредставляет собой природное дигидрохалконовое флавоноидное соединение, содержащееся в таких фруктах, как яблоки. В последние годы он привлек широкое внимание в индустрии растительных экстрактов и в области биомедицинских исследований. Лабораторные исследования показали, что флоретин проявляет множество биологических активностей, включая антиоксидантную, противо-воспалительную, противо-опухолевую и метаболическую регуляцию.[1]
1. Основные характеристики и источники флоретина.
Флоретинпредставляет собой полифенольное соединение, которое по химической структуре относится к группе дигидрохалконов. Он естественным образом обогащен кожурой, корой корней и ветвями яблок и груш, причем яблоки являются его основным коммерческим источником получения. Что касается физических свойств, флоретин представляет собой кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета со специфическими характеристиками растворимости. Чтобы обеспечить его активность, обычно рекомендуется хранить его при низкой-температуре, в темноте и в сухом месте. Эти фундаментальные характеристики определяют требования к процессу для его последующих исследований и разработок, производства и применения.
2. Исследование основной биологической активности и механизма действия Флоретина.
Ценность флоретина в первую очередь отражается в его разнообразной и мощной биологической активности, и текущие исследования в основном сосредоточены на доклинической стадии, охватывающей множество уровней, от клеток до животных моделей.
2.1Антиоксидантное и противо-воспалительное действие
Антиоксидантное и противовоспалительное действие-является одной из наиболее широко изученных фундаментальных функций флоретина. Молекулярная структура флавоноида позволяет ему эффективно удалять свободные радикалы и смягчать повреждения организма, вызванные окислительным стрессом.[2]Многочисленные исследования подтвердили, что феноэтин может оказывать значительное противовоспалительное действие, подавляя выработку воспалительных факторов и активацию сигнальных путей.[3] Например, исследования показали, чтофлоретинможет улучшить воспалительные реакции, создавая теоретическую основу для его применения в уходе за кожей (например, фотозащита, облегчение воспаления) и профилактике заболеваний, связанных с хроническим воспалением-.
2.2 Метаболическая регуляция: перспективное направление исследований
Регуляторная роль флоретина при метаболическом синдроме и связанных с ним заболеваниях в настоящее время является предметом исследований. По состоянию на 2024 год, хотя клинических испытаний по прямому использованию флоретина для лечения метаболического синдрома у людей еще не было опубликовано, обширные исследования на животных моделях указывают на его сильный терапевтический потенциал.
① Улучшение метаболизма глюкозы и липидов: исследования показали, чтоФлоретинможет эффективно улучшить непереносимость глюкозы и резистентность к инсулину, вызванную диетой с высоким-жиром.[1]Он регулирует уровень глюкозы в крови, влияя на функцию транспортеров глюкозы, а также вмешивается в нарушения липидного обмена, помогая снизить уровень липидов в крови и ингибировать аномальное накопление жира.
② Борьба с ожирением и ожирением печени. Флоретин продемонстрировал способность снижать прибавку в весе и улучшать стеатоз печени (жировую печень) на животных моделях ожирения, вызванного-диетой с высоким содержанием жиров-.[1] Согласно исследованию 2020 года, флоретин может улучшить стеатоз печени у мышей с ожирением, регулируя сигнальный путь SIRT1/AMPK и ингибируя выработку жира в печени.[4]Это открывает его потенциальное применение при разработке продуктов для профилактики или адъювантного лечения неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП).
③ Потенциал ингибиторов SGLT: Флоридзин, производное флоретина, является одним из первых изученных ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера (SGLT). Хотя ингибирующее действие самого флоретина на SGLT не такое же, как у его производных, его структура представляет собой важную модель соединения для разработки новых препаратов против диабета.[5]
2.3 Противоопухолевый потенциал
Флоретин также показал положительные перспективы в области исследований рака. Многочисленные эксперименты на клетках in vitro и некоторые исследования на животных моделях показали, чтоФлоретинможет ингибировать пролиферацию различных опухолевых клеток, индуцировать их апоптоз и блокировать процесс метастазирования опухоли.[3]
Механизм его действия сложен и может включать регуляцию нескольких клеточных сигнальных путей. Однако эти результаты все еще находятся на ранних стадиях исследований, и предстоит пройти еще долгий путь, прежде чем они станут зрелыми противоопухолевыми препаратами или вариантами адъювантного лечения.
2.4 Другие исследования потенциального применения
Кроме того, исследование также показало, чтоФлоретинобладает различной другой биологической активностью, такой как ингибирование образования специфических бактериальных биопленок и потенциальное нейропротекторное действие.[2]Эти разнообразные направления исследований еще больше расширяют творческое пространство для будущего применения флоретина.
3. Текущее состояние и проблемы практического применения флоретина.
Несмотря на обнадеживающие результаты фундаментальных исследований, Флоретин по-прежнему сталкивается с серьезными проблемами при его внедрении в рыночные продукты и клиническое применение.
3.1 Пробелы в клинических применениях и включение в официальную фармакопею
В настоящее время это самое серьезное препятствие в применении флоретина. Благодаря поиску в официальных материалах в настоящее время нет никаких доказательств того, что Флоретин включен в Китайскую Фармакопею (включая соответствующие версии или дополнения в 2023 году). Между тем его присутствие не обнаружено в списках препаратов международных авторитетных организаций, таких как Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). Это означает, чтоФлоретинеще не был официально признан стандартизированным ингредиентом лекарственного средства, и не существует официальных правил по его показаниям, использованию и дозировке.
Кроме того, как упоминалось ранее, существует значительная нехватка высококачественных, рецензируемых-результатов клинических испытаний на людях по его применению в таких ключевых областях, как метаболический синдром. Этот «разрыв в переходе» от лабораторного к клиническому значительно ограничивает его юридическое применение и продвижение в фармацевтической сфере.
3.2 Применение в сфере косметики и продуктов питания
Благодаря своим сильным антиоксидантным и противовоспалительным-свойствам,Флоретинимеет относительно зрелое применение в области косметики. Его часто добавляют в средства по уходу за кожей, такие как эссенции и кремы для лица, в качестве антиоксиданта, который помогает противостоять старению кожи, вызванному ультрафиолетовыми лучами и загрязнением окружающей среды, а также оказывает определенное отбеливающее и успокаивающее действие.[6]Однако эти препараты в основном не назначаются по рецепту или не-терапевтически, а их дозировка и эффективность строго регулируются в разных странах.
4. Заключение
В итоге,Флоретинявляется натуральным активным ингредиентом с большим потенциалом развития. Его обширная биологическая активность в антиоксидантной, противо-воспалительной и особенно метаболической регуляции была подтверждена в многочисленных доклинических исследованиях, демонстрируя широкие перспективы его применения в функциональных продуктах питания, косметике и даже при разработке будущих лекарств.
Для получения более подробной информации свяжитесь с Серришей из APPCHEM. (Электронная почта:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)
Ссылка:
[1]Сары Алсанеа, Мингмин Гао и др. «Флоретин предотвращает ожирение,-вызванное диетой с высоким содержанием жиров-, и улучшает метаболический гомеостаз». Журнал AAPS. [2017-02-14]
[2]Джин-Хён Ли, С. Регми и др. «Яблочный флавоноид флоретин подавляет образование биопленки Escherichia coli O157:H7 и уменьшает воспаление толстой кишки у крыс». Инфекция и иммунитет. [2011-09-19]
[3] Лицзе Ма, Жуйсюань Ван и др. «Флоретин проявляет противораковый эффект и усиливает противораковую способность цисплатина на клеточных линиях не-мелкоклеточного рака легких путем регулирования экспрессии апоптотических путей и матриксных металлопротеиназ». Международный журнал онкологии. [2016-02-01]
[4] Флоретин улучшает стеатоз печени посредством регуляции липогенеза и передачи сигналов Sirt1/AMPK у мышей с ожирением. [2020-09-29]
[5]Терапевтическое показание Флоридзина: новый взгляд на метаболические нарушения. Харшал Дипак Борс и др. [2025-05]
[6]С. Ву, Ю. Хо и др. «Исследование in vitro и in vivo апоптоза, индуцированного флоретином, в клетках рака печени человека, включающего ингибирование переносчика глюкозы типа II». Международный журнал рака. [2009-05-01]